NSAIDsの種類と鎮痛効果の強さについて医学的根拠に基づいて解説します。COX阻害の選択性や剤形による効果の違いも紹介。慢性痛や急性痛に対して最適なNSAIDsはどれでしょうか？
セフォペラジン注射用の作用機序と適応症の効果・副作用
セフォペラジン注射用の基本的な作用メカニズムから、適応症、用法用量、副作用について詳しく解説。臨床で安全に使用するための知識を総合的にお伝えしませんか？
セフォペラジン（一般名：セフォペラゾンナトリウム）は、第3世代セファロスポリン系抗生物質に分類される注射用抗菌薬です。1981年に日本で発売されて以来、多くの感染症治療に使用されてきました。
本剤の作用機序は、細菌の細胞壁ペプチドグリカンの生合成を阻害することにより、殺菌的に作用します。特にペニシリン結合蛋白3、1Bs、1A、2に高い親和性を示し、β-ラクタマーゼに対して高い安定性を持つことが特徴です。
参考）http://www.antibiotic-books.jp/drugs/30?s=3
セフォペラジンはureid型MTT基を有する構造的特徴により、グラム陽性菌・陰性菌から嫌気性菌まで広い抗菌スペクトルを有しています。また、β-ラクタマーゼに高い安定性を示し、耐性誘導を起こしにくい性質があります。
セフォペラジン注射用は、その優れた体内動態により、特に胆汁中移行をはじめとする良好な組織移行性を有し、胆道感染症をはじめとする各種感染症に優れた臨床成績を示すことが報告されています。
セフォペラジンの適応菌種は以下の通りです。
参考）https://di.m3.com/medicines/9978
適応症については、幅広い感染症に使用されています。
重篤な全身感染症
皮膚・軟部組織感染症
呼吸器感染症
泌尿器感染症
腹部感染症
婦人科感染症
セフォペラジンの薬物動態について詳細に解説します。血中半減期は比較的長く、投与方法によって以下のような違いがあります。
排泄経路は二重性を示し、腎排泄と胆汁排泄の両方を経由します。
生体内ではほとんど代謝されず、尿中及び胆汁中に未変化体として排泄されるため、肝機能障害患者でも比較的安全に使用できる特徴があります。
組織移行性については、以下のような優れた移行性を示します。
特に胆汁中移行が良好で、胆道感染症の治療において高い有効性を発揮することが知られています。
透析患者への投与については、減量の必要がないとされていますが、Ccr＜10mL/minでは半減期が腎機能正常者の1.59時間に対し2.15時間に延長することが報告されています。
セフォペラジンの標準的な用法用量は以下の通りです。
成人の標準用量
小児の用量
静脈内注射の方法
静脈内注射に際しては、日局注射用水、日局生理食塩液又は日局ブドウ糖注射液に溶解し、緩徐に投与します。点滴による静脈内注射では補液に溶解して使用します。
⚠️ 重要な注意点
点滴静注にあたっては、注射用水を使用してはいけません。溶液が等張にならないためです。
筋肉内注射の方法
筋肉内注射に際しては、本剤0.5～1g（力価）を日局リドカイン注射液（0.5w/v%）3mLに溶解して使用します。
投与間隔については、1日2回投与が基本ですが、重症例では症状に応じて3～4回に分割投与することも可能です。半減期が比較的長いため、通常の感染症では1日2回投与で十分な効果が期待できます。
セフォペラゾンの副作用について、臨床試験での詳細なデータが報告されています。検討症例19,996例中、副作用及び臨床検査値の変動は826例（4.13%）に認められました。
主な副作用・毒性
特に注意すべき副作用
🔴 出血性合併症
セフォペラジンは N-methylthiotetrazole 側鎖を有するため、出血性合併症に特に注意が必要です。この側鎖により、ビタミンK様作用が阻害され、凝固能異常を起こす可能性があります。
🔴 神経系副作用
脳脊髄液中薬物濃度が高くなると、痙攣等を含む神経系の副作用が起こる可能性があります。髄膜炎治療時などでは特に注意深い観察が必要です。
禁忌事項
相互作用
セフォペラゾンは主として肝胆道系から排泄されるため、腎機能に依存する薬剤との相互作用は比較的少ないとされています。しかし、抗凝固薬との併用時には出血傾向に注意が必要です。
副作用の大部分は発熱、発疹、下痢、AST（GOT）・ALT（GPT）の上昇等の軽微なものでしたが、重篤な副作用の可能性もあるため、投与中は患者の状態を注意深く観察することが重要です。