ナイクリンは日本薬局方ニコチン酸を有効成分とする代謝系ビタミン製剤で、錠剤は1錠中に50mg、散剤は1g中に100mgのニコチン酸を含有しています 。ニコチン酸は生体内でNAD（ニコチンアミドアデニンジヌクレオチド）およびNADP（ニコチンアミドアデニンジヌクレオチドリン酸）に生合成され、様々な脱水素酵素の補酵素として生体内の酸化還元反応に重要な役割を果たします 。
参考）http://image.packageinsert.jp/pdf.php?mode=1amp;yjcode=3132001B1048
ニコチン酸の末梢血管拡張作用は、血管壁におけるプロスタグランジンE（PGE）の生合成を促進し、サイクリックAMPレベルの上昇により血管壁の拡張と血流量の増加を引き起こすメカニズムによるものです 。この作用は投与後15分から60分にかけて指頭部容積の増加として確認されており、動物実験においても皮膚温上昇効果が実証されています 。
薬物動態学的特性として、ニコチン酸は消化管から速やかに吸収され、門脈経由で生体内に運ばれます 。健常成人での経口投与後の血中濃度推移では、投与30分後または2時間前後に最高値を示し、主要代謝産物としてN1-methyl-6-pyridone-3-carboxylamideやN1-methylnicotinamideが尿中に排泄されます 。
ナイクリンの主要な適応症は、第一にニコチン酸欠乏症の予防および治療であり、特にペラグラなどの疾患に対して有効性が認められています 。ペラグラの治療においては、軽症例では1日25～200mgの経口投与を行い、重症例では入院管理下での静脈内投与が検討されます 。
参考）https://oogaki.or.jp/hifuka/metabolic-disorder/pellagra/
第二の適応は、ニコチン酸の需要が増大し食事からの摂取が不十分な際の補給であり、消耗性疾患、妊産婦、授乳婦、激しい肉体労働時などの状況が対象となります 。これらの状況では生理的要求量が増加するため、適切な補給により欠乏症の発症を予防することが重要です。
第三の適応として、ニコチン酸の欠乏または代謝障害が関与すると推定される疾患群があります。具体的には口角炎、口内炎、舌炎といった口腔疾患、接触皮膚炎、急性・慢性湿疹、光線過敏性皮膚炎などの皮膚疾患が含まれます 。
特殊な適応症として、メニエル症候群、末梢循環障害（レイノー病、四肢冷感、凍瘡、凍傷）、耳鳴、難聴なども対象となり、これらの症状に対しては血管拡張作用による循環改善効果が期待されます 。ただし、効果がない場合には月余にわたって漫然と使用すべきではないとされています 。
ナイクリンの基本的な用法用量は、ニコチン酸として通常成人1日25～200mgを経口投与することです 。年齢、症状により適宜増減を行い、患者の状態に応じた個別化投与が推奨されます 。
ニコチン酸欠乏症の治療において、軽症から中等症では経口投与を基本とし、1日300～500mgを初期投与量として開始し、症状の改善に応じて100～300mgの維持投与量に漸減していくことが一般的です 。治療期間は通常2～4週間とされ、皮膚症状は24～48時間以内に改善傾向を示すことが多いとされます 。
重症例においては、急性期の集中的治療が必要であり、入院管理下での静脈内投与により速やかな血中濃度の上昇を図ります 。静脈内投与では初期投与量500～1000mg/日、維持投与量250～500mg/日で1～2週間の投与期間が設定されます 。
投与に際しての注意点として、胃の障害を防ぐために食事や牛乳と一緒に服用することが推奨されます 。また、起立性めまいなどの副作用を軽減するため、横臥位や坐位から立ち上がる際はゆっくりと動作を行うよう患者指導が必要です 。投与後1～2週間で体が薬に慣れてくればこれらの症状は軽減することが期待されます 。
ナイクリンの絶対禁忌として、まず本剤に対する過敏症の既往歴がある患者への投与は厳禁とされています 。過敏反応として発疹、口唇腫脹、咳嗽、ショック様症状が報告されており、これらの症状が出現した場合には直ちに投与を中止する必要があります 。
第二の禁忌は重症低血圧または動脈出血のある患者です 。ニコチン酸の血管拡張作用により、さらに血圧を低下させるおそれがあり、危険な状態を招く可能性があるためです 。
慎重投与が必要な患者群として、第一に消化性潰瘍またはその既往歴のある患者があげられます 。ニコチン酸の大量投与により消化性潰瘍を悪化させるおそれがあり、血管拡張作用による胃粘膜血流の局所的増加が胃酸分泌を亢進させる可能性があります 。
第二に肝・胆嚢疾患またはその既往歴のある患者では、大量投与により胆汁うっ滞と肝細胞配列異常、線維組織の結節形成を伴う肝障害が引き起こされるおそれがあります 。用量依存的に肝障害リスクが増加するため、特に注意深い観察が必要です 。
第三に耐糖能異常のある患者では、ニコチン酸の大量投与により耐糖能が低下するおそれがあります 。これは肝臓でのグルコース同化抑制やインスリン分泌抑制によるものと考えられており、血糖値の定期的な監視が重要です 。
ナイクリンの副作用は主に末梢血管拡張作用に起因するものが多く、頻度不明ながら顔面・皮膚の紅潮、頭部・四肢の熱感、蟻走感等の感覚異常、瘙痒感、発汗亢進などが報告されています 。これらの症状は通常軽微で一過性ですが、患者への事前説明と経過観察が重要です。
重要な相互作用として、HMG-CoA還元酵素阻害剤との併用では横紋筋融解症のリスクが増加することが外国で報告されており、特に腎障害患者では危険因子となります 。筋肉痛、脱力感の発現、CK（CPK）上昇、血中および尿中ミオグロビン上昇を認めた場合には投与を中止する必要があります 。
経口血糖降下剤やインスリンとの併用では、血糖降下作用を減弱するおそれがあるため、併用する場合には血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与することが重要です 。この相互作用は肝臓でのグルコース同化抑制によるものとされています 。
α遮断型降圧剤との併用では、相互の血管拡張作用により降圧効果が増強される可能性があります 。血圧の定期的な監視と必要に応じた用量調整が求められます。
肝機能に関する副作用として、黄疸、血清トランスアミナーゼ値の上昇、BSP排泄遅延が報告されており、定期的な肝機能検査の実施が推奨されます 。長期・大量投与時には耐糖能低下や高尿酸血症も認められることがあるため、これらの検査値についても注意深いモニタリングが必要です 。