アジレクトエクフィナ違い：パーキンソン病MAO阻害薬の選択指針

アジレクトエクフィナの違いと選択基準

アジレクトの特徴と臨床的位置づけ

アジレクト（一般名：ラサギリンメシル酸塩）は2018年に日本で発売されたMAO-B阻害薬で、従来のエフピーと比較していくつかの特徴的な違いがあります。
参考）https://passmed.co.jp/di/archives/685

 

主な特徴：

• 1日1回服用：エフピーが1日2回投与であるのに対し、アジレクトは1日1回の服用で済み、患者のコンプライアンス向上に寄与します

  参考）https://www.shiraihp.or.jp/news/img/img20210812.pdf.pdf

   

• 覚醒剤成分を含まない：エフピーに含まれる覚醒剤成分（アンフェタミン類似物質）が含まれていないため、海外旅行時の持参に特別な手続きが不要です

  参考）https://sato-nou.com/parkinson-kusuri/

   

• メンタル安定化作用：抗うつ薬との併用禁忌のあるMAO-B阻害薬において、アジレクト自体にメンタル安定化効果があることは臨床的に有用です

薬価情報：
標準量での1日薬価は953円で、ジェネリック医薬品のないため高額な薬剤に分類されます。これはセレギリンジェネリック（約300円）の約3倍のコストとなります。
参考）https://amanuma-naika.jp/blog/mao-b%E9%98%BB%E5%AE%B3%E8%96%AC%EF%BC%88%E3%82%A8%E3%83%95%E3%83%94%E3%83%BC%E3%80%81%E3%82%A2%E3%82%B8%E3%83%AC%E3%82%AF%E3%83%88%E3%81%AA%E3%81%A9%EF%BC%89%E3%81%AB%E3%81%A4%E3%81%84%E3%81%A6

 

エクフィナの独特な作用機序と臨床効果

エクフィナ（一般名：サフィナミドメシル酸塩）は2019年に発売された最も新しいMAO-B阻害薬で、他の同系薬とは異なる特徴的な作用機序を持ちます。
独特な薬理学的特徴：

• 可逆的MAO-B阻害：アジレクトやエフピーが非可逆的阻害であるのに対し、エクフィナは可逆的阻害作用を示します

  参考）https://nomuneu.jp/201911273094/

   

• 電位依存性Naチャネル阻害作用：MAO-B阻害に加えて、電位依存性ナトリウムチャネル阻害作用も併せ持つ、ユニークな作用機序を有します

臨床的メリット：

• ジスキネジア軽減効果：投与開始後はジスキネジアが一時的に増加するものの、投与後1年程度からは減少する報告があります
• 疼痛改善作用：パーキンソン病に関連した痛みを和らげる作用が期待されており、筋硬直による慢性的な筋肉痛に対して有効です
• 1日1回服用：アジレクトと同様に1日1回の服用で済み、患者の負担軽減が図れます

薬価はアジレクトとほぼ同等の930円となっています。

アジレクト使用時の注意点と禁忌事項

アジレクト使用時には、他のMAO阻害薬との相互作用に特に注意が必要です。
参考）https://rikunabi-yakuzaishi.jp/contents/hiyari/203/

 

重要な併用禁忌：

• 他のMAO阻害薬との併用禁忌：エフピー、エクフィナとの同時使用は厳格に禁止されています
• 切り替え時の休薬期間：他のMAO阻害薬からアジレクトに切り替える際、または逆の場合には、最低14日間の休薬期間が必須です
• 作用機序上の理由：併用により MAO-B選択性が低下し、MAO-A阻害作用により脳内モノアミン濃度が上昇、高血圧クリーゼやセロトニン症候群等の重篤な副作用が発現する可能性があります

臨床での処方ミス事例：
実際の医療現場では、MAO阻害薬の切り替え時に14日間の休薬が認識されておらず、併用禁忌状態になった事例が報告されています。薬剤師による疑義照会が重要な安全対策となります。

エクフィナ導入時の患者選択基準

エクフィナは他のMAO-B阻害薬と異なる特性から、特定の患者群に対してより適している可能性があります。
適応を検討すべき患者：
🔸 ジスキネジアが問題となっている患者

• 既存のMAO-B阻害薬でジスキネジアが悪化した症例
• 長期的にジスキネジア軽減を期待したい患者

🔸 疼痛症状を合併している患者

• パーキンソン病に関連した筋肉痛や関節痛
• 筋硬直による慢性疼痛を訴える患者

🔸 不眠症状のない患者

• セレギリンで不眠が問題となった場合の代替選択

切り替えプロトコル：
他のMAO阻害薬からエクフィナに切り替える際は、アジレクトと同様に14日間の休薬期間が必要です。この期間中はパーキンソン症状の悪化が予想されるため、患者・家族への十分な説明と症状モニタリングが重要となります。
参考）https://faq-medical.eisai.jp/faq/show/11095?category_id=853amp;site_domain=faq

 

アジレクトとエクフィナの薬剤経済学的評価

MAO-B阻害薬の選択において、効果と薬剤費のバランスは重要な検討事項です。
薬価比較分析：

薬剤名	1日薬価	ジェネリック	年間薬剤費
セレギリン（エフピー）	約300円	有	約109,500円
アジレクト	953円	無	約347,845円
エクフィナ	930円	無	約339,450円

コスト効果の検討：

• 効果の同等性：メタ解析では3剤の効果に大きな差はないとされており、セレギリンが最も効果的との報告もあります
• 特殊効果の価値：アジレクトのメンタル安定化作用やエクフィナの疼痛改善・ジスキネジア軽減効果が、薬価差を正当化するかの検討が必要
• 患者負担の考慮：難病指定を受けていない軽度から中等度の患者にとって、年間約24万円の薬価差は大きな経済的負担となります

処方選択の実態：
多くの医師が効果に明確な差がないにも関わらず高価な新薬を処方する傾向があり、これは新薬への期待バイアスや製薬企業のプロモーション活動の影響とされています。
パーキンソン病治療における薬剤選択は、症状改善効果のみならず、患者の経済状況、併存症、ライフスタイルを総合的に考慮した個別化医療のアプローチが重要です。特に、ジスキネジアや疼痛といった特定の症状を有する患者では、エクフィナの特殊な作用機序が有効である可能性があり、薬価差を考慮してもメリットがある場合があります。一方で、標準的な症状の患者では、コスト効果の観点からセレギリンジェネリックの使用も十分に検討に値すると考えられます。