トリプタン種類と選び方完全ガイド

トリプタン種類と特徴

日本では現在、5種類のトリプタン製剤が片頭痛治療に使用されています 。これらの薬剤は、セロトニン受容体（5-HT1B/1D）に選択的に作用することで、片頭痛発作時の血管拡張と神経原性炎症を抑制します 。
参考）https://www.kanenaka-neurosurgeryclinic.tokyo/wp/post_blog/%E9%A0%AD%E3%81%AE%E7%97%9B%E3%81%84%E6%99%82%E3%81%AE%E8%96%AC%E3%82%92%E6%95%B4%E7%90%86%E3%81%97%E3%81%BE%E3%81%97%E3%82%87%E3%81%86/

 

各トリプタン製剤の特徴は以下の通りです：

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  スマトリプタン（イミグラン）：内服・点鼻・自己注射の3剤型があり、妊娠中・授乳中にも使用可能
  
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  ゾルミトリプタン（ゾーミッグ）：中枢移行性が高く、予兆を伴う片頭痛に有効
  
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  リザトリプタン（マクサルト）：口腔内崩壊錠（OD錠）で水なしでも服用可能
  
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  エレトリプタン（レルパックス）：最も長い作用時間と高い有効率を誇る
  
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  ナラトリプタン（アマージ）：最長の半減期で再発予防に優れる
  参考）https://kashihara-clinic.jp/%E9%A0%AD%E7%97%9B%E3%81%AB%E5%8A%B9%E3%81%8F%E9%A3%B2%E3%81%BF%E8%96%AC
  
  

トリプタン作用機序と薬理学的特性

トリプタン製剤の作用機序は、片頭痛の病態生理に基づいて設計されています 。片頭痛発作時には、硬膜血管に分布する三叉神経終末が活性化され、CGRPなどの神経ペプチドが遊離します 。
参考）https://www.ne.jp/asahi/kobayashi/children-clinic/triptan_mechanism.htm

 

トリプタンは以下の3つの受容体に作用します：

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  5-HT1B受容体：硬膜血管の平滑筋に存在し、血管収縮作用を示す
  
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  5-HT1D受容体：三叉神経終末に存在し、神経ペプチド放出を抑制
  
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  5-HT1F受容体：三叉神経核に存在し、痛みの伝達を抑制
  参考）https://ph-lab.m3.com/categories/clinical/series/featured/articles/277
  
  

この三重の作用機序により、トリプタンは片頭痛に伴う頭痛だけでなく、悪心・嘔吐、光過敏、音過敏などの随伴症状も改善します 。2時間後の頭痛消失率は、プラセボの20-30%に対し、トリプタン50mgでは約50-60%と有意に高い効果を示します 。
参考）https://tsujido-brain.website/disease/migraine-acute-treatment/

 

トリプタン薬物動態と効果発現時間

各トリプタンの薬物動態パラメータは、臨床選択において重要な指標となります ：
参考）https://neuro-machida.jp/blog/post-74/

 

最高血中濃度到達時間（Tmax）

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  スマトリプタン：1-2時間
  
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  ゾルミトリプタン：1.5時間
  
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  リザトリプタン：1時間（最速）
  
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  エレトリプタン：1.5時間
  
• 
  ナラトリプタン：2-3時間
  

半減期（T1/2）

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  スマトリプタン：約2時間
  
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  ゾルミトリプタン：約3時間
  
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  リザトリプタン：約2-3時間
  
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  エレトリプタン：約4-5時間
  
• 
  ナラトリプタン：約6時間（最長）
  

代謝経路も薬剤選択に影響します。スマトリプタンとリザトリプタンはMAO-A依存、エレトリプタンはCYP3A4依存、ゾルミトリプタンとナラトリプタンはCYP1A2依存の代謝を受けるため、併用薬による相互作用に注意が必要です 。

トリプタン製剤別使い分けと臨床応用

トリプタンの使い分けは、患者の発作パターンや生活スタイルに応じて行います ：
参考）https://passmed.co.jp/di/archives/6906

 

即効性重視の場合

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  スマトリプタン皮下注射：5-10分で効果発現、最速
  
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  リザトリプタンOD錠：水なしで服用可能、外出先でも安心
  
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  スマトリプタン点鼻薬：約15分で効果発現（現在出荷停止中）
  参考）https://urayasu-yanagi.com/blog/%E7%89%87%E9%A0%AD%E7%97%9B%E7%94%A8%E3%81%AE%E3%82%AF%E3%82%B9%E3%83%AA%E3%81%8C%E3%81%82%E3%82%8A%E3%81%BE%E3%81%99%E3%80%80%E2%80%95%E3%83%88%E3%83%AA%E3%83%97%E3%82%BF%E3%83%B3%E7%B3%BB%E8%96%AC/
  
  

持続性重視の場合

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  エレトリプタン：4-5時間の長時間作用、再発率が低い
  
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  ナラトリプタン：6時間の最長半減期、予防的効果も期待
  

特殊な患者背景

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  妊娠・授乳中：スマトリプタン内服、エレトリプタンが選択可能
  
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  心血管リスク患者：ナラトリプタンが比較的安全との報告
  
• 
  β遮断薬併用：リザトリプタンはプロプラノロールでAUC2倍上昇のため減量必要
  

トリプタン副作用と安全性プロファイル

トリプタン製剤の副作用は、血管収縮作用に起因するものが多く見られます ：
参考）https://uchikara-clinic.com/prescription/rizatriptan/

 

よくある副作用

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  眠気、めまい、ふらつき
  
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  胸部・咽頭・頚部の圧迫感や締付感
  
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  脱力感、倦怠感
  
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  注射部位反応（皮下注射時）
  参考）https://www.hodogaya-nouge.com/headache-medicine/
  
  

重篤な副作用（稀）

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  アナフィラキシーショック
  
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  不整脈、狭心症、心筋梗塞
  
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  てんかん様発作
  
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  薬物乱用頭痛（月10日以上使用時）
  参考）https://uchikara-clinic.com/prescription/sumatriptan/
  
  

使用禁忌

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  脳血管障害、一過性脳虚血発作の既往
  
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  虚血性心疾患、冠攣縮性狭心症
  
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  末梢血管疾患
  
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  コントロール不良の高血圧
  
• 
  重篤な肝機能障害
  

運転や危険な機械操作は、服薬後24時間は避けることが推奨されています 。

トリプタン治療における最新動向と新薬展望

トリプタンに加え、新たな片頭痛治療薬として**ラスミジタン（レイボー）**が2022年に承認されました 。この薬剤は5-HT1F受容体選択的作動薬（ジタン系）で、血管収縮作用がほとんどないため、心血管疾患患者にも使用可能です 。
参考）https://medical.lilly.com/jp/answers/153724

 

ラスミジタンの特徴

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  セロトニン5-HT1F受容体にのみ作用
  
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  血管収縮作用なし
  
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  トリプタン禁忌患者でも使用可能
  
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  頭痛消失率40.6%（200mg）、改善率78.2%
  参考）https://cliniciwata.com/medical/reyvow/
  
  

片頭痛予防においては、CGRP関連薬として抗CGRP抗体製剤（エムガルティ、アジョビ）と抗CGRP受容体抗体製剤（アイモビーグ）が利用可能になりました 。これらの注射薬は、従来の内服予防薬で効果不十分な慢性片頭痛患者において、発作回数を約1/3以下に減らす効果が期待されています 。
参考）https://takase-clinic.jp/blog/2622

 

トリプタンは依然として片頭痛急性期治療の主力薬剤であり、個々の患者に最適な薬剤選択のため、複数のトリプタンを使い分ける症例も多く見られます 。頭痛専門外来での適切な薬剤選択により、患者のQOL向上が期待できます 。
参考）https://cliniciwata.com/2024/09/17/4522/