リマチル（一般名：ブシラミン）は、日本で開発された関節リウマチ治療薬です。化学的にはD-ペニシラミンの類似物質でありながら、副作用が少ないという特徴を持っています。免疫抑制薬ではなく、「免疫調整薬」に分類される薬剤で、異常な免疫反応を正常に近づける働きがあります。
作用機序としては、滑膜細胞からのIL-6（インターロイキン6）といった炎症性サイトカインの分泌を抑制し、抗リウマチ効果を発揮します。SH基（チオール基）を有するため、硫黄様の特異な臭いがするという特徴があり、この臭いや吸湿による分解を防ぐために糖衣錠として製剤化されています。
リマチルの分子構造上の特徴により、免疫調整作用はありますが、全身の免疫機能を過度に抑制することがないため、感染症のリスクが低いという利点があります。これにより、高齢者や感染リスクの高い患者さんにも使いやすい薬剤となっています。
薬物動態としては、最高血中濃度到達時間（Tmax）が1時間、半減期（T1/2）が1.03時間と、比較的速やかに吸収・排泄される特性を持っています。これは薬効の持続時間に関係するものではなく、体内での作用機序が血中濃度に直接比例するものではないことを示しています。
リマチルは関節リウマチ治療において、「朝のこわばりの持続時間」「赤沈値」「握力」「疼痛関節数」「腫脹関節数」などの臨床症状を改善する効果があります。また、リウマトイド因子、CRP、免疫グロブリンといった血液検査値の正常化も期待できます。
二重盲検比較試験の結果では、プラセボ群の改善率21.4%に対して、リマチル群では40.4%の改善率が報告されており、その有効性が科学的に証明されています。ただし、効果が現れるまでに通常1～3ヶ月の期間を要するため、患者さんへの説明と経過観察が重要です。
リマチルの位置づけとしては以下のようなケースで使用されることが一般的です。
効果が得られるまでの期間があるため、その間は従来から投与している消炎鎮痛剤などを継続して併用することが推奨されています。また、6ヶ月継続しても効果が現れない場合には投与を中止するのが一般的な対応です。
安全性を考慮した低用量維持療法として、1日100mgから開始して4～8週かけて200mgまでの増量に留めるという投与方法が臨床現場では多く採用されています。
リマチルの代表的な副作用として最も頻度が高いのは「タンパク尿」です。これは薬剤の使用開始後、多くは3〜4ヶ月以内に発生しますが、長期使用例でも時に発症することがあります。このため、リマチル服用中の患者さんには定期的な尿検査が必須となります。
タンパク尿発生の頻度については報告によって差がありますが、一般的に5％程度とされています。蛋白尿が発生した場合の対応としては、速やかに薬剤を中止することで、通常数ヶ月以内に回復することが知られています。
タンパク尿以外の比較的頻度の高い副作用には以下のようなものがあります。
黄色爪症候群はリマチルに特有の副作用として知られており、服用中止により通常は改善します。これはリマチルのSH基が爪のケラチンと結合することで生じると考えられています。
皮膚症状については、特に服用開始後1ヶ月以内に発症することが多く、早期に発見して対応することが重要です。軽度であれば経過観察や対症療法で継続可能なケースもありますが、広範囲に及ぶ場合や強い症状がある場合には中止を検討します。
これらの副作用モニタリングのため、リマチル使用開始後3ヶ月間は月に1度の検査を行いながら治療を進めるのが安全とされています。
リマチルには前述の一般的な副作用の他に、頻度は低いものの注意すべき重大な副作用があります。これらを早期に発見するためには、定期的な検査と患者教育が重要です。
重大な副作用には以下のようなものがあります。
これらの重大な副作用は頻度としては稀ですが、万が一発症した場合には迅速な対応が求められます。特に治療開始初期の3ヶ月間は注意深くモニタリングを行い、その後も定期的な検査を継続することが推奨されます。
患者さんには、これらの副作用の初期症状について説明し、異常を感じた場合には速やかに医療機関を受診するよう指導することが重要です。
リマチルを安全に使用するためには、適切な患者選択と使用方法の理解が不可欠です。以下に使用上の注意点をまとめます。
リマチルは以下の患者さんには投与できません。
また、以下の患者さんには慎重投与が必要です。
リマチルは他の薬剤との相互作用は比較的少ないとされていますが、以下のような併用パターンが臨床現場では多く見られます。
リマチル使用中は以下のような検査スケジュールが推奨されます。
特に尿検査によるタンパク尿のモニタリングは重要で、毎回の外来受診時に実施することが望ましいとされています。
リマチルの安全性を考慮した低用量維持療法として、以下のアプローチが実臨床では多く採用されています。
これは添付文書上の用法・用量（1日3回食後、1回100mg）とは異なりますが、副作用リスクを低減しつつ効果を得るための臨床的工夫として広く行われています。
リマチルを処方する際には、以下の点を患者さんに説明することが重要です。
関節リウマチの治療は長期にわたるため、患者さんの理解と協力を得ることが治療成功の鍵となります。リマチルについて正しい情報を提供し、適切な使用とモニタリングを行うことで、安全かつ効果的な治療を実現することができます。