デキサメサゾンシペシルとは効果と適応症について

デキサメサゾンシペシルとは

デキサメサゾンシペシルとは何か

デキサメサゾンシペシル酸エステル（Dexamethasone cipecilate）は、日本で創製された合成副腎皮質ステロイド薬です 。この薬剤は、従来のデキサメタゾンにシペシル酸エステルという脂溶性官能基を導入することで、ステロイド骨格が持つ抗炎症作用を保持しつつ、組織への貯留性を高めることを目的として開発されました 。
参考）https://www.kegg.jp/medicus-bin/japic_med?japic_code=00060365

 

現在、エリザス®という商品名で日本新薬から販売されており、本邦唯一の1日1回投与可能な鼻噴霧用粉末ステロイド製剤として臨床使用されています 。デキサメサゾンシペシルの分子式はC33H43FO7、分子量は570.69で、従来のデキサメタゾン（分子量392.46）よりも大きな分子構造を持ちます 。
参考）https://www.jstage.jst.go.jp/article/jibi/60/6/60_238/_pdf

 

この薬剤の最大の特徴は、局所での高い貯留性と持続的な抗炎症作用を有することです 。脂溶性の向上により、鼻粘膜への吸着性が高まり、局所に長時間とどまることで、1日1回の投与で効果的なアレルギー性鼻炎治療が可能になります。
参考）https://pins.japic.or.jp/pdf/medical_interview/IF00001996.pdf

 

デキサメサゾンシペシルの薬理学的作用機序

デキサメサゾンシペシルは、体内で徐々にデキサメタゾンとシペシル酸に加水分解されます 。放出されたデキサメタゾンは、グルココルチコイド受容体（NR3C1）に結合し、抗炎症作用を発揮します 。
参考）https://www.kegg.jp/entry/dr_ja:D07073

 

この薬剤の作用機序は以下の通りです：

• 
  抗炎症作用：炎症性メディエーターの産生を抑制し、好酸球やマスト細胞の活性化を阻害します 📊
  
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  抗アレルギー作用：IgE介在性のアレルギー反応を抑制し、ヒスタミン放出を減少させます
  
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  血管収縮作用：鼻粘膜の血管透過性を低下させ、浮腫を軽減します
  

脂溶性の向上により、薬剤は鼻粘膜により長く貯留し、持続的な効果を発揮します 。これにより、従来のステロイド点鼻薬と比較して、投与回数を1日1回に減らすことが可能になりました。
参考）https://www.jstage.jst.go.jp/article/jibi/60/6/60_238/_article/-char/ja/

 

デキサメサゾンシペシルの血中濃度は極めて低く、健康成人における血漿中濃度は全例で定量限界未満（<16pg/mL）であることが確認されており、局所作用が主体であることが示されています 。

デキサメサゾンシペシルの臨床効果と適応症

デキサメサゾンシペシルは、アレルギー性鼻炎の3大症状であるくしゃみ、鼻汁、鼻閉すべてに効果を示します 。特に鼻閉（鼻づまり）に対する効果が優れていることが臨床試験で確認されています。
参考）https://image.packageinsert.jp/pdf.php?mode=1amp;yjcode=1329712A1028

 

臨床試験結果：
通年性アレルギー性鼻炎患者406例を対象とした第Ⅲ相比較試験では、デキサメサゾンシペシル400μg/日（分1）投与群は、フルチカゾンプロピオン酸エステル200μg/日（分2）投与群に対して非劣性を示しました 。
効果発現時期については、以下のような特徴があります：

• 
  即効性：投与開始から数時間以内に症状改善が見られる場合があります
  
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  持続性：1日1回の投与で24時間にわたる効果が維持されます
  参考）https://uchikara-clinic.com/prescription/erizas/
  
  
• 
  累積効果：継続使用により、より安定した症状コントロールが得られます
  

適応症は以下の通りです：

• 
  季節性アレルギー性鼻炎（花粉症）
  
• 
  通年性アレルギー性鼻炎（ダニ、ハウスダスト等）
  

デキサメサゾンシペシルの剤形と使用方法

デキサメサゾンシペシルは、日本独自の粉末点鼻製剤として開発されました。現在、以下の2つの剤形が利用可能です ：
1. カプセル外用製剤（初期型）

• 
  エリザス®カプセル外用400μg
  
• 
  専用噴霧器「ツインライザー」にカプセルを装填して使用
  
• 
  カプセルのセット、穴開け操作が必要
  

2. 定量噴霧式製剤（改良型）

• 
  エリザス®点鼻粉末200μg28噴霧用
  
• 
  14日分の薬剤と噴霧器が一体化
  
• 
  より簡便な操作が可能
  

用法・用量：
通常、成人には1回1カプセル（400μg）または各鼻腔に1噴霧（200μg）を1日1回、専用噴霧器を用いて鼻腔に噴霧します 。
参考）https://www.nippon-shinyaku.co.jp/ir/ir_news.php?id=112

 

使用上の特徴：

• 
  防腐剤を含まない粉末製剤のため、刺激が少ない 🌿
  
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  液だれしない
  
• 
  残数カウンター付きで使用回数が確認可能
  
• 
  携帯性に優れる
  

患者満足度調査では、約73.7%の患者が操作が簡単になったと回答し、63.1%の患者が継続使用を希望したという結果が報告されています 。

デキサメサゾンシペシルの副作用と安全性プロファイル

デキサメサゾンシペシルは局所作用が主体のため、全身性の副作用は少ないとされていますが、以下のような副作用が報告されています 。
主な局所副作用：

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  鼻出血（最も頻度が高い副作用）
  
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  鼻の刺激感、乾燥感
  
• 
  咽頭不快感、咽頭痛
  
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  味覚異常（苦味など）
  
• 
  頭痛
  

稀な重篤な副作用：

• 
  アナフィラキシー反応 ⚠️
  
• 
  緑内障、白内障（長期大量使用時）
  
• 
  鼻中隔穿孔
  

全身への影響：
健康成人を対象とした試験では、1日1回400μgおよび800μgを14日間投与した場合でも、下垂体・副腎皮質系機能の抑制は認められませんでした 。これは、局所作用が主体で全身への影響が最小限であることを示しています。
禁忌・慎重投与：

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  有効な抗菌剤の存在しない感染症患者
  
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  深在性真菌症患者
  
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  過去にデキサメサゾンシペシルでアレルギー反応を起こした患者
  
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  結核性疾患、反復性鼻出血のある患者では慎重な観察が必要
  

薬物相互作用：
CYP3A4阻害薬（リトナビル、イトラコナゾール等）との併用により、デキサメタゾンの血中濃度が上昇する可能性があります 。
安全性の観点から、定期的な受診により鼻腔内の状態をチェックし、副作用の早期発見に努めることが重要です。特に長期使用時は、眼圧測定や鼻腔内検査を定期的に実施することが推奨されます。