ラクツロースは高アンモニア血症の治療において中核的な役割を果たす医薬品です。高アンモニア血症は肝機能障害により血中アンモニア濃度が上昇し、精神神経障害、手指振戦、脳波異常などの症状を引き起こす重篤な病態です。
ラクツロースの作用機序は独特で、ヒト消化管粘膜にはラクツロースを分解する酵素が存在しないため、経口投与されたラクツロースは消化・吸収されることなく下部消化管に達します。そこでビフィズス菌や乳酸菌によって利用・分解され、乳酸や酢酸などの有機酸を産生します。
この有機酸産生により以下の効果が得られます。
臨床試験では、高アンモニア血症及び肝性脳症患者を対象としたクロスオーバー二重盲検試験において有用性が認められており、多くの場合で食事性蛋白の制限が必要な肝障害患者において、ラクツロースの投与により蛋白摂取の増量が可能となり、血清アルブミン値の改善も認められています。
ラクツロースは便秘の改善にも効果的な薬剤です。その作用機序は高アンモニア血症治療とは異なるメカニズムによるものです。
下部消化管に達したラクツロースは、その浸透圧作用により緩下作用を発揮します。さらに、ラクツロースの分解により生成した有機酸が腸管運動を亢進させることが動物実験で確認されています。
便秘改善における具体的な作用は以下の通りです。
小児の便秘治療においても適応があり、産婦人科術後の排ガス・排便の促進にも使用されています。これは手術後の腸管機能回復を促進する効果によるものです。
ラクツロースの使用に際しては、いくつかの副作用に注意が必要です。最も頻度の高い副作用は消化器系の症状です。
主な副作用の発現頻度。
| 発現頻度 | 副作用症状 |
|---|---|
| 5%以上 | 下痢 |
| 0.1～5%未満 | 悪心、嘔吐、腹痛、腹鳴、鼓腸、食欲不振 |
特に下痢は最も注意すべき副作用で、水様便が惹起された場合には減量するか投与を中止する必要があります。これは、ラクツロースが小腸では分解も吸収もされず、大腸まで届いた後に体内の水分を大腸内に取り込むことで、糞便の水分量が増加するためです。
また、大腸に生息するビフィズス菌によってラクツロースが分解される際に大腸が刺激を受け、蠕動運動がより活発になることも下痢の原因となります。
臨床試験では、22例中1例（4.5%）に下痢の副作用が認められており、使用成績調査等では頻度不明とされている製剤もあります。
ラクツロースは他の薬剤との相互作用にも注意が必要です。特に重要なのはα-グルコシダーゼ阻害剤との併用です。
α-グルコシダーゼ阻害剤（アカルボース、ボグリボース、ミグリトール）との併用により、消化器系副作用が増強される可能性があります。これは、α-グルコシダーゼ阻害剤により増加する未消化多糖類とラクツロースが、共に腸内細菌で分解されるため、併用により腸内ガスの発生や下痢等が増加する可能性があるためです。
併用時の注意点。
この相互作用は、両薬剤が腸内細菌による分解を受けるという共通の代謝経路を持つことに起因しており、臨床使用時には患者の症状を慎重に観察し、必要に応じて用量調整を行うことが重要です。
ラクツロースの臨床応用では、従来の治療法とは異なる独自のアプローチが可能です。特に腸内細菌叢の調整という観点から、プレバイオティクス効果を活用した治療戦略が注目されています。
ラクツロースは腸内でビフィズス菌や乳酸菌の栄養源となり、これらの有益菌を選択的に増殖させます。この作用により、腸内環境が改善され、病原性細菌の増殖が抑制されます。pH値が酸性側で十分生育できるLactobacillusは増加し、Bacteroides、E.coli等は減少することが確認されています。
独自の治療戦略。
高齢者では生理機能が低下していることが多いため、少量から投与を開始し、患者の状態を観察しながら慎重に投与することが推奨されています。
また、妊婦や授乳婦への投与については、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合のみ投与することとされており、個別の患者状況に応じた慎重な判断が求められます。
通常成人の用法・用量は1日量30～60mLを2～3回に分けて経口投与しますが、患者の症状や副作用の発現状況に応じて柔軟な調整が可能です。この個別化医療のアプローチにより、より効果的で安全な治療が実現できます。
日本薬局方における品質管理基準や各製薬会社の製剤特性を理解し、患者に最適な製剤選択を行うことも、ラクツロース治療の成功に重要な要素となります。
KEGG医薬品データベース - ラクツロースの詳細情報
医薬品の基本情報と相互作用について詳細な情報が記載されています。
くすりのしおり - ラクツロース患者向け情報
患者への服薬指導に役立つ分かりやすい説明資料として活用できます。