カンレノ酸カリウムの効果と副作用注射用利尿薬作用安全性

カンレノ酸カリウムは抗アルドステロン薬であり、腎臓の遠位尿細管においてアルドステロンの作用を競合的に拮抗します。これによりナトリウムと水の排泄を促進し、カリウムの排泄を抑制することで、体内の電解質バランスを調整します。
主な適応症は、経口抗アルドステロン薬の服用が困難な場合の原発性アルドステロン症、心性浮腫（うっ血性心不全）、肝性浮腫、および開心術・開腹術時の水分・電解質代謝異常の改善です[1][2][3][4]。
注射薬であり、速効性が求められる場面や経口投与が困難な患者に選択されます。スピロノラクトンと同等の力価を持ち、単独での利尿効果は穏やかですが、カリウム保持性を活かし他の利尿薬と併用されることが多いです[5][6][2]。

重大な副作用として高カリウム血症、低ナトリウム血症、ショック、急性腎不全などがあります。特に高齢者や腎障害患者では高カリウム血症のリスクが高く、投与中は血清カリウム値や腎機能の厳重なモニタリングが必須です[1][2][7]。
その他、肝障害、消化器症状（嘔気、嘔吐、下痢）、精神神経症状（頭痛、妄想）、内分泌異常（女性型乳房、性欲減退、多毛、月経異常）など多岐にわたる副作用報告があります[1][2]。
併用禁忌や慎重投与薬剤も多く、ACE阻害薬、ARBs、カリウム補給薬、NSAIDsなどとの併用で高カリウム血症や腎機能障害が増強するため注意が必要です[1][2][8]。

カンレノ酸カリウムは静注後、主にカンレノ酸およびカンレノンとして血中に存在し、グルクロン酸抱合体として尿中に排泄されます。投与後5日以内に約47％が尿中、約14％が糞中に排泄されることが報告されています[2]。
血漿蛋白結合率は99％と非常に高く、分布相半減期は約0.8時間、排泄相半減期は約9.2時間です[2]。
また、3β-ヒドロキシステロイド脱水素酵素や11β-ヒドロキシラーゼ、18-ヒドロキシラーゼ活性を濃度依存的に阻害することが動物実験で示されており、ステロイド合成への影響も示唆されています[9]。

カンレノ酸カリウムはスピロノラクトンの合成中間体であり、両者は薬理作用や利尿効果がほぼ同等です[5][6]。
カンレノ酸カリウムは注射剤として速効性を持つため、急性期や経口投与困難例での使用が適しています。スピロノラクトンは経口投与が可能ですが、乳癌発症のリスクが報告されている点が異なります[5]。
また、カンレノ酸カリウムは糖・尿酸代謝に影響を及ぼさないとの報告があり、マグネシウム保持作用も示唆されています[7]。

臨床現場では、カンレノ酸カリウムの投与期間は原則2週間以内、1日最大投与量は600mgまでとされています[3][4]。
小児や低出生体重児、新生児、乳児への安全性は確立されておらず、慎重な適応判断が必要です[10]。
意外な情報として、カンレノ酸カリウムはマグネシウム保持作用があるとの臨床報告や、糖・尿酸代謝への影響が少ない点が挙げられます[7]。また、乳酸ナトリウムとの併用でアルカリ化作用が減弱する可能性や、リチウム製剤併用時のリチウム中毒リスクも特筆されます[1]。
最近の副作用症例として、低ナトリウム血症の急速補正や高ナトリウム血症の報告もあり、電解質異常の早期発見・対応が求められます[11]。