フルマゼニル静注テルモの用法と副作用・禁忌の注意点

フルマゼニル静注テルモの用法・副作用・禁忌を徹底解説

覚醒させたはずの患者が、投与後30〜60分で再び鎮静状態になることがあります。

フルマゼニル静注テルモの基本情報とプレフィルドシリンジの特徴

フルマゼニル静注0.5mgシリンジ「テルモ」は、2021年6月に発売開始されたベンゾジアゼピン（BZD）受容体拮抗薬の後発医薬品です 。先発品のアネキセート注射液0.5mgと同一成分で、薬価は1シリンジあたり1,138円となっています 。kegg+1
従来のアンプル製剤では、アンプルからの吸い出し・シリンジへの移し替え・ネーム貼りという3ステップが必要でした。プレフィルドシリンジ（PFS）化によって、これらの調製作業が省略されます 。つまり即時投与が可能です。

参考）https://medical.terumo.co.jp/sites/default/files/assets/medicine/ha/pdf/21T215.pdf

PFS製剤ならではのメリットは以下のとおりです。

• ✅ アンプルカットによる怪我のリスクがゼロ
• ✅ 薬剤名が最初から記載されているため、取り違え防止に貢献
• ✅ スクリュー式キャップでタッチコンタミネーションを起こしにくい設計
• ✅ 調製時の異物混入・細菌汚染リスクが大幅に低下
• ⚠️ シリンジポンプでの使用は禁止（添付文書に明記）

  参考）https://hokuto.app/medicine/XSRSiXXgu3sTyVPJnyqG

  
  

容量は1シリンジあたり5mLで、フルマゼニル0.5mgが充填されています 。室温保存可能で、有効期間は24ヶ月です 。

フルマゼニル静注テルモの効能・効果と用法・用量

効能・効果はベンゾジアゼピン系薬剤による鎮静の解除および呼吸抑制の改善の2点です 。投与対象となる患者は以下の場合に限られます。

• 手術・検査時にBZD系薬で鎮静後、覚醒遅延または呼吸抑制が認められた患者
• BZD系薬を高用量・長期投与された患者で過度の鎮静または持続的鎮静が生じた場合
• BZD系薬を大量服薬した中毒患者

用法・用量は厳密に管理が必要です。

投与ステップ	用量・間隔
初回	0.2mgを緩徐に静脈内投与
初回後4分以内に覚醒不十分	0.1mgを追加
以後（1分間隔で）	0.1mgずつ繰り返し
総投与量の上限（通常）	1mg
ICU領域での上限	2mg 参考）https://pins.japic.or.jp/pdf/newPINS/00070725.pdf

「緩徐に」という投与速度の指示は重要です。長期高用量BZD投与患者に急速静注すると、離脱症状（興奮・痙攣など）が出現するリスクがあるため、ゆっくり投与するのが原則です 。

フルマゼニル静注テルモを使う前に確認すべき禁忌と慎重投与

投与前の禁忌確認は、重大な有害事象を防ぐうえで不可欠です。本剤には2つの禁忌があります 。

1. 本剤またはBZD系薬剤に対する過敏症の既往歴がある患者
2. 長期間BZD系薬剤を投与されているてんかん患者（痙攣が起こりうる）

てんかん患者への禁忌は、見落とされやすいポイントです。「覚醒させたいだけ」という場面では確認が省略されがちですが、痙攣を誘発するリスクがあるため厳守が必要です 。禁忌確認が前提です。

慎重投与が必要な患者群も整理しておきましょう。

• 🔸 手術前に不安が強い患者、特に冠動脈疾患を合併している患者
• 🔸 ICU領域で高血圧を有する患者（覚醒時に血圧上昇が起こりやすい）
• 🔸 重症頭部外傷患者または不安定な頭蓋内圧を有する患者（頭蓋内圧亢進のリスク）
• 🔸 BZD系薬 ＋ 三（四）環系抗うつ剤を服用中の患者（抗うつ剤の中毒作用が顕在化）
• 🔸 肝機能障害患者（BZD系薬の作用消失時間が延長）
• 🔸 高齢者（BZD系薬の作用に感受性が高い）

三環系抗うつ薬との組み合わせは特に注意が必要です。フルマゼニルがBZD系薬の作用を拮抗することで、これまで抑えられていた三環系抗うつ薬の中毒症状（自律神経系症状など）が一気に顕在化する可能性があります 。

フルマゼニル静注テルモの副作用と再鎮静リスク—半減期50分の落とし穴

本剤を使う医療従事者が最も意識すべきリスクが、再鎮静の問題です。フルマゼニルの臨床的な作用持続時間は30〜60分で、半減期は約50分です 。これは重大な注意事項です。

一方、ジアゼパムなど半減期の長いBZD系薬を高用量投与していた場合、フルマゼニルで一時的に覚醒させても、フルマゼニルの効果が切れた後にBZDの作用が再出現します。覚醒後も患者の監視を続けることが必須の対応です 。

参考）医療用医薬品 : フルマゼニル (フルマゼニル静注0.5mg…

副作用には以下のものが報告されています。

分類	頻度	症状
重大な副作用	頻度不明	ショック、アナフィラキシー
精神神経系	1〜5%未満	頭痛、興奮
精神神経系	1%未満	不穏、幻覚、体動
精神神経系	頻度不明	不安感、痙攣
循環器	1〜5%未満	血圧上昇
循環器	1%未満	頻脈、徐脈
消化器	1%未満	嘔気、嘔吐

さらに、本剤投与後24時間は自動車の運転や危険な機械の操作を患者に行わせないよう指導することも、添付文書で求められています 。これは患者への退院指導・帰宅前説明でも必ず伝えるべき内容です。

また、麻酔科領域で術後に使用する場合は、筋弛緩剤の作用が消失してから本剤を投与することが原則とされています 。意識が戻っても筋弛緩が残存していると、患者に不快感や窒息リスクをもたらします。順序が逆にならないよう注意が必要です。

フルマゼニル静注テルモの配合変化と保管・使用上の注意点

テルモ社はPFS製剤の発売に際し、主要な輸液製剤との配合変化試験を実施しています。生理食塩液・5%ブドウ糖・ソルデム3など複数の輸液との配合直後〜6時間後の残存率はいずれも99〜102%の範囲内で、外観変化（混濁・着色）も認められませんでした 。配合変化は問題ありません。

ただし、ジアゼパム（ホリゾン注）と配合した場合は、配合直後に微黄色懸濁が確認されています 。同一ラインでの使用には注意が必要です。

保管・取り扱いについて、以下のルールを厳守してください。

• 🔺 室温保存（冷蔵・冷凍不可）
• 🔺 使用前までブリスター包装を開封しないこと
• 🔺 開封後は1回限りの使用とし、残液はシリンジとともに速やかに廃棄
• 🔺 シリンジを鉗子等で叩かないこと（破損リスク）
• 🔺 押子のみを持たないこと（プランジャーが外れ薬液漏出の可能性）

繰り返し投与しても「意識・呼吸機能に有意な改善がみられない場合」は、BZD系薬以外の原因（他の鎮静薬・頭蓋内病変など）を積極的に疑う必要があります 。これが見落とされると診断の遅れにつながります。

以下のリンクには、テルモ社公式のインタビューフォーム（第2版）が収載されており、配合変化試験データや製剤の安定性情報の詳細を確認できます。

フルマゼニル静注0.5mgシリンジ「テルモ」インタビューフォーム（テルモ株式会社・公式）
フルマゼニルの薬価・効能・副作用一覧・禁忌は、HOKUTOの医薬品情報ページでも一元的に確認できます。

フルマゼニル静注0.5mgシリンジ「テルモ」 薬剤情報 | HOKUTO

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