オピオイド拮抗薬ナロキソン投与用量注意

オピオイド拮抗薬ナロキソン

あなたの0.2mg一気投与で激痛が出ます。

参考）ナロキソンの経鼻投与について｜ウォルター

この記事のポイント

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少量漸増が基本

がん疼痛中の呼吸抑制では0.02mg程度から呼吸数を見て反復する考え方が示されています。

参考）https://www.mhlw.go.jp/bunya/iyakuhin/yakubuturanyou/dl/2012iryo_tekisei_guide_042.pdf

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効いた後こそ観察

ナロキソンは効果持続より先に切れることがあり、再呼吸抑制を見越した観察延長が重要です。

参考）http://hospi.sakura.ne.jp/wp/wp-content/themes/generalist/img/medical/jhn-cq-iizuka-200710.pdf

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日本は注射薬中心

国内で確認しやすい公的情報ではナロキソンは注射薬として整理され、海外で一般的な点鼻製剤とは事情が異なります。

参考）PMDA 医療用医薬品情報医療関係者向け

このページの目次

オピオイド拮抗薬ナロキソン

オピオイドナロキソン投与量の基本

ナロキソンは、オピオイドによる呼吸抑制を逆転させるための拮抗薬ですが、医療従事者が最初に押さえるべきなのは「完全覚醒」ではなく「換気の立て直し」を目標にすることです。

参考）https://www.jspc.gr.jp/Contents/public/pdf/guide08_14.pdf
厚労省の医療用麻薬適正使用ガイダンスでは、重篤な呼吸抑制に対し、気道確保のうえでナロキソンを通常1回1/10アンプル程度、すなわち0.02mgを目安に投与し、呼吸数を見ながら反復するとされています。

参考）https://www.mhlw.go.jp/bunya/iyakuhin/yakubuturanyou/dl/2012iryo_tekisei_guide_042.pdf
つまり少量漸増です。

ここが臨床で誤解されやすい点です。
急性中毒の文脈では成人1回0.2mg静注を数分間隔で追加する記載もあり、同じナロキソンでも「がん疼痛中の過量・過鎮静」と「乱用や急性中毒」では初期量の考え方が異なります。

参考）https://www.jspc.gr.jp/Contents/public/pdf/guide08_14.pdf
0.02mgと0.2mgは10倍差なので、1mLシリンジで言えば目盛り1つ違う程度の感覚では済みません。はがき1枚の厚みの差ではなく、治療目標そのものが違うということですね。

参考）https://www.jspc.gr.jp/Contents/public/pdf/guide08_14.pdf

特に慢性オピオイド使用患者で0.2mgを一気に入れると、疼痛の急激な再燃、離脱症状、せん妄の誘発につながりやすいと整理されています。

参考）ナロキソンの経鼻投与について｜ウォルター
呼吸回復だけを狙う。
あなたが夜間当直で迷いにくくするには、「呼吸数・換気の改善をゴールにする」「鎮痛を全部ひっくり返さない」の2点を処置前に声に出して確認するだけでも事故予防に役立ちます。

参考）ナロキソンの経鼻投与について｜ウォルター

オピオイドナロキソン再呼吸抑制と観察

ナロキソンで反応が出たあとに安心してしまうのは危険です。
資料では、ナロキソンの効果持続に注意しながら反復投与が必要とされ、長時間作用型オピオイドでは治療終了後も4～6時間の経過観察が示されています。

参考）http://hospi.sakura.ne.jp/wp/wp-content/themes/generalist/img/medical/jhn-cq-iizuka-200710.pdf
結論は観察延長です。

実際、オピオイド急性中毒の教育資料では、ナロキソン最終投与から4～6時間観察、長時間作用型オピオイド使用例では最低8時間観察や持続静注の検討が挙げられています。

参考）http://hospi.sakura.ne.jp/wp/wp-content/themes/generalist/img/medical/jhn-cq-iizuka-200710.pdf
一方、鎮静・鎮痛ガイドライン系の文献では、拮抗薬使用後に再鎮静を見越して少なくとも2時間まで観察時間を延長する考え方も示されています。

参考）https://www.igaku-shoin.co.jp/application/files/5417/5817/0287/PSA2_furoku8.pdf
状況で幅があります。

この違いは矛盾ではありません。
病棟で使うなら「何の場面のナロキソンか」を最初に切り分けることが条件です。

再呼吸抑制対策としては、呼吸数、SpO2、意識レベルだけでなく、最後に投与したオピオイドの剤形と半減期を処置記録に残す運用が有効です。

参考）http://hospi.sakura.ne.jp/wp/wp-content/themes/generalist/img/medical/jhn-cq-iizuka-200710.pdf
長時間製剤や貼付剤が関与する場面では、再低下の見逃しを減らす狙いで、病棟の鎮静スケールやEWSにメモを連動させる方法が候補になります。

参考）http://hospi.sakura.ne.jp/wp/wp-content/themes/generalist/img/medical/jhn-cq-iizuka-200710.pdf
これは使えそうです。

オピオイドナロキソン日本の承認と限界

海外の救急動画や教育資料を見慣れていると、ナロキソンといえば点鼻スプレーの印象が強いかもしれません。
しかし、日本で確認しやすい公的情報では、PMDAの医療関係者向け情報に掲載されているのはナロキソン塩酸塩静注0.2mgで、国内承認形態は注射薬中心です。

参考）PMDA 医療用医薬品情報医療関係者向け
点鼻は前提ではありません。

この差は、医療従事者の初動にも影響します。
海外では市民向け配備やOTC化が進み、米国FDAは2023年にNarcan点鼻薬をOTC承認しましたが、日本ではそのまま同じ運用を想定できません。

参考）フェンタニル中毒とナロキソン、日本での現状｜KC
同じナロキソンでも制度が違います。

AHA 2015アップデートではBLSの文脈にナロキソン自己注射器が入りましたが、日本の救命教育の実装とは温度差があります。

参考）オピオイドによる呼吸停止とナロキソン投与【G2015】
日本の解説記事でも、AHA版の知識としては重要でも、日本ではそのまま一般化しにくいと整理されています。

参考）オピオイドによる呼吸停止とナロキソン投与【G2015】
意外ですね。

この情報を知っていると、院内教育資料やブログ記事で海外動画を引用する際に「日本では未承認の剤形」「運用条件が異なる」と一文添えるだけで、誤解やクレームを避けやすくなります。

参考）https://www.yakuji.co.jp/entry102542.html
法規や承認のずれを確認する場面では、狙いを「国内実装可能性の確認」に置き、候補はPMDA医療用医薬品情報を1ページ確認する行動で十分です。

参考）PMDA 医療用医薬品情報医療関係者向け

国内承認の確認に有用です。
PMDA 医療関係者向けナロキソン塩酸塩静注0.2mg「AFP」

オピオイドナロキソン例外になる急性中毒

「ナロキソンは少量から」が原則ですが、すべての現場で0.02mg開始に固定すると逆に遅れます。
がん疼痛患者の過鎮静では0.02mg程度の少量反復が参考になりますが、急性中毒対応では成人1回0.2mg静注を数分間隔で追加する記載があり、教育資料では0.04mgから段階的に増量し、心停止時は最低2mgとする整理も見られます。

参考）https://www.mhlw.go.jp/bunya/iyakuhin/yakubuturanyou/dl/2012iryo_tekisei_guide_042.pdf
ナロキソンだけは例外です。

ここで大切なのは、投与量の数字だけを暗記しないことです。
急性中毒では酸素投与、BVM換気、モニター装着、静脈路確保といった支持療法を先に整えたうえでナロキソンを使う流れが示されています。

参考）https://www.jspc.gr.jp/Contents/public/pdf/guide08_14.pdf
つまり単剤勝負ではないです。

さらに、ナロキソンを5～15mgまで使っても改善しないなら他の原因を考慮する、という教育資料の記載は見逃されがちです。

参考）http://hospi.sakura.ne.jp/wp/wp-content/themes/generalist/img/medical/jhn-cq-iizuka-200710.pdf
ベンゾジアゼピン、低血糖、頭蓋内病変、低酸素、キシラジン混入など、オピオイド単独で説明できない場面を早く疑えるからです。

参考）ナロキソンはどれくらいの量が多すぎるのでしょうか? - Ta…
そこが分岐点です。

この視点を持っていると、救急外来で「瞳孔が小さいから全部オピオイド」と短絡せずに済みます。
混合中毒や別病態を拾う狙いなら、候補は血糖測定と12誘導心電図の同時実施をルーチン化することです。

参考）http://hospi.sakura.ne.jp/wp/wp-content/themes/generalist/img/medical/jhn-cq-iizuka-200710.pdf
〇〇が基本です。

急性中毒の流れを確認しやすい資料です。
オピオイド急性中毒とその対応