オシロドロスタットの作用機序とCYP11B1阻害の仕組み

オシロドロスタットは副腎でコルチゾールを作る最後の酵素「CYP11B1（11β-水酸化酵素）」を強力に阻害することで、コルチゾール量を減らします。同時にCYP11B2（アルドステロン合成酵素）にも作用するため、アルドステロン抑制という二重効果も持っています。

半減期が約4.8時間と既存薬（メチラポンなど）より長く、1日2回の内服で安定した治療効果が得られます。クッシング症候群のどの病型（クッシング病・副腎性・異所性ACTH症候群）にも対応できる点が大きな特徴です。

最も注意すべき重大副作用は「低コルチゾール血症」で、報告された患者の53.9%に発現しています。過度にコルチゾールが下がると副腎不全に陥るため、定期的な尿中コルチゾール測定と用量調整が必要です。QT延長（3.6%）にも要注意です。