スルバクタムアンピシリン内服を選ぶ前に知っておきたい注意点

スルバクタムアンピシリン内服の適応と使い方を正しく理解する

ユナシン錠（スルタミシリン）は、実は日本とごく一部の国でしか販売されていません。

スルバクタムアンピシリン内服とは何か：スルタミシリンの薬理的特徴

スルバクタムアンピシリンの内服薬として日本で流通しているのは、スルタミシリントシル酸塩（商品名：ユナシン錠375mg）です。注射薬のABPC/SBT（アンピシリン/スルバクタム）とは別物と理解しておく必要があります。

スルタミシリンはアンピシリン（ABPC）とスルバクタム（SBT）をエステル結合させた1つの分子です。この単独分子は抗菌活性を持ちません。腸管に入ってから腸壁のエステラーゼによって加水分解され、初めてABPCとSBTに分離して薬効を発揮します。このように「2成分が互いにプロドラッグとして機能する」構造をmutual prodrugと呼びます。1987年に日本で発売された世界初のmutual prodrug型経口ペニシリン剤という点は、薬理学的に非常にユニークな位置づけです。

つまり内服はプロドラッグです。

1錠375mgに含まれる有効成分量は、アンピシリン約220mg・スルバクタム約155mg（ABPC：SBT＝約1.4：1）です。注射薬のユナシン-S静注はABPC：SBT＝2：1で配合されており、同名でも比率が異なることを知っておくと処方や服薬指導の際に役立ちます。

用法・用量は成人1回375mg（力価）を1日2〜3回経口投与で、腎機能正常の標準使用が原則です。半減期は53〜62分と比較的短く、最高血中濃度到達時間（Tmax）は投与後42〜45分です。腎排泄が主体（ABPC約69%、SBT約60%）であるため、腎機能障害患者では投与量・投与間隔の調整が必須です。腎機能に注意が条件です。

適応菌種は、スルバクタム/アンピシリンに感性のブドウ球菌属・レンサ球菌属・肺炎球菌・腸球菌属・淋菌・大腸菌・プロテウス・ミラビリス・インフルエンザ菌です。MRSA・緑膿菌・ESBLには効果がありません。対象を絞って使う薬と認識しておきましょう。

参考：スルタミシリンの薬理学的特徴と臨床データ（抗菌薬インターネットブック）
http://www.antibiotic-books.jp/drugs/92

スルバクタムアンピシリン内服の適応疾患と臨床での使いどころ

ユナシン錠（スルタミシリン）の国内添付文書上の適応疾患は合計18疾患あり、同系統のオーグメンチン（14疾患）より多い点が特徴的です。重要な違いは、ユナシン錠は肺炎・肺膿瘍に適応があるのに対し、オーグメンチンには肺炎・肺膿瘍の適応がないという点です。これは意外ですね。

ユナシン錠にのみある適応（オーグメンチンにはない）は、肺炎、肺膿瘍、涙嚢炎、角膜炎（角膜潰瘍含む）、副鼻腔炎です。一方でオーグメンチンにはユナシン錠にない「子宮付属器炎」の適応があります。同じβラクタマーゼ阻害薬配合のペニシリン系であっても、保険適用上は明確な差異があります。

誤嚥性肺炎の軽症外来治療の参考となる文書では、以下のような使用が記載されています。

病態	薬剤	用法（目安）
誤嚥性肺炎（軽症外来）	SBTPC（ユナシン錠375mg）	1回2錠、1日3〜4回（添付文書最大1日3錠）
誤嚥性肺炎（軽症外来）	オーグメンチン250RS+サワシリン（オグサワ）	オーグメンチン1錠+サワシリン1Cap、1日3回
肺炎（点滴後スイッチ）	ABPC/SBT→オーグメンチン（推奨）	COMS criteria充足後に経口スイッチ

注意すべき点は、上記のユナシン錠を誤嚥性肺炎の外来治療に使う場合、添付文書記載の最大量（1日3錠）では量が不足する可能性があり、実際の臨床では添付文書外の用量で使われることがあるという現実です。処方設計を主治医・薬剤師で確認するのが基本です。

適応疾患別に感染症の重症度を踏まえてから選択するのが原則です。

参考：プライマリケアにおける誤嚥性肺炎の外来治療（感染症情報サイト）
https://www.jpca-infection.com/news-detail.php?nid=85

スルバクタムアンピシリン内服と点滴の経口スイッチ：ユナシン錠の限界と代替の実際

スルバクタムアンピシリン点滴（ABPC/SBT注射剤：ユナシン-S・スルバシリン等）は、市中肺炎・誤嚥性肺炎・蜂窩織炎・動物咬傷感染・胆管炎など幅広い感染症に対する第一選択薬として広く使用されています。入院治療で使い始めたあと、状態が安定したら経口に切り替える「経口スイッチ」は、耐性菌リスク低減・カテーテル関連感染の回避・せん妄対策・入院期間短縮など多くのメリットがあります。これは使えそうです。

経口スイッチの基準として知られるCOMS criteria（Clinical improvement・Oral route is not compromised・Markers showing trend towards normal・Specific indication requiring prolonged IV therapyではない）を満たした段階でスイッチ検討に入ります。

ここで多くの医師が「点滴でユナシン-Sを使ったのだから、内服もユナシン錠に変えればいい」と考えます。しかし感染症の専門家の間では、このスイッチにユナシン錠（スルタミシリン）ではなくオーグメンチン（アモキシシリン/クラブラン酸）を使うことが推奨されています。

理由は腸管吸収率にあります。

• スルタミシリン（ユナシン錠）：腸管吸収率は約80%程度とされますが、食事の影響を受けやすく、日本以外のほとんどの国では既に使用されていないという国際的事実があります（日本医事新報社資料）。
• アモキシシリン（オーグメンチンの主成分）：バイオアベイラビリティ約90%。食後投与ではクラブラン酸の吸収は低下しますが、食事と同時（食事開始時）の服用で吸収率を保てます。
• インタビューフォームでも、スルタミシリンは空腹時より食後投与の方がAUCが増加するため、食後投与が望ましいとされています。

実臨床で重要なのは、「スイッチ後の治療失敗を防ぐこと」です。バイオアベイラビリティが低いほど適切な組織内濃度が確保されず、治療失敗のリスクが上がります。オーグメンチンへのスイッチを選ぶ際、日本では1錠あたりアモキシシリン250mg・クラブラン酸125mgという欧米とは異なる規格のため、アモキシシリン250mgの単剤（サワシリンカプセル）を追加する「オグサワ処方」が適切な投与量確保に使われています。吸収率が条件です。

一方で、ユナシン錠が有利な場面もあります。添付文書上は肺炎・肺膿瘍に適応があり、1日2〜3回の投与でオーグメンチンの1日3〜4回より服薬回数が少ないという点は、アドヒアランスの観点から見逃せません。患者の状況・服薬状況・外来か入院かによって判断が変わります。

参考：超高齢化社会における感染症のTips 第15回（金芳堂）
https://www.kinpodo-pub.co.jp/serials/hospitalist-skill/hs15/

スルバクタムアンピシリン内服とAWaRe分類：適正使用と処方加算への影響

WHOが提唱するAWaRe（アウェア）分類は、抗菌薬を「Access（アクセス）」「Watch（ウォッチ）」「Reserve（リザーブ）」「Not Recommended」の4グループに分類し、薬剤耐性対策の国際指標として機能しています。WHOはこの分類で全抗菌薬使用量に占めるAccessの割合を60%以上にすることを目標としており、令和6年（2024年）診療報酬改定でこの基準が加算要件に盛り込まれました。

スルタミシリン（ユナシン錠）はWHO AWaRe分類でWatch薬に分類されています（AMR臨床リファレンスセンター作成リストより）。

分類	代表的な内服薬（関連）	AWaRe
アモキシシリン（サワシリン）	AMPC	Access ✅
アモキシシリン/クラブラン酸（オーグメンチン）	AMPC/CVA	Access ✅
スルタミシリン（ユナシン錠）	SBTPC	Watch ⚠️
セファレキシン（ケフレックス）	CEX	Access ✅
レボフロキサシン（クラビット）	LVFX	Watch ⚠️

Watchに分類されていることの意味は大きいです。

具体的には、感染症適正使用支援加算（ASP加算）を算定する診療所・病院では、外来処方するAccess抗菌薬の割合が直近6か月間で60%以上であることが要件のひとつとなっています。ユナシン錠をAccess薬のつもりで多用していると、サーベイランス上の数字に影響が出てくる可能性があります。これは処方管理担当者や薬剤師が意識すべき点です。

なお、同じスルバクタム/アンピシリン系であっても、注射薬（ABPC/SBT）はAWaRe分類でAccessに分類されています。内服（スルタミシリン）と注射（ABPC/SBT）でAWaRe分類が異なるという点は、知らないと誤った認識につながるため要注意です。

参考：AMR臨床リファレンスセンター AWaRe分類一覧
https://amrcrc.jihs.go.jp/surveillance/020/AWaRe_bunrui_2021_ver1.1.pdf

スルバクタムアンピシリン内服の副作用・禁忌・腎機能別の投与設計（臨床実践の視点）

実際の処方・服薬指導の場面で医療従事者が押さえておくべき副作用と安全管理の情報を整理します。知っていると防げるリスクがあります。

主な副作用は以下の通りです。

• 🔴 消化器障害（頻度5%以上）：下痢・軟便、吐き気・嘔吐、胃部不快感・腹痛など。最も頻度が高い副作用です。食後投与でAUCが増加するメリットがある一方で、消化器症状も考慮した服薬タイミングの指導が必要です。
• 🟡 肝障害（0.1〜5%未満）：AST/ALT上昇。長期投与時や肝疾患患者では注意が必要です。
• 🟡 血液・造血器障害（0.1〜5%未満）：白血球減少・血小板減少など。
• 🔵 腎障害、偽膜性大腸炎（0.1%未満）：頻度は低いが重症化しうる副作用。
• ⚫ ショック（まれ）：ペニシリン系に共通のアナフィラキシーリスク。

禁忌は2点です。①本剤の成分によるショックの既往歴のある患者。②伝染性単核症の患者（アンピシリン投与により発疹が高頻度に発現するため）。伝染性単核症は「EBVの初感染」であり若年者で見落としがちです。単なる咽頭炎と鑑別できないまま処方すると発疹が出ます。伝染性単核症は必ず除外です。

腎機能別の投与設計は以下の目安で調整します。

CCr（mL/min）	推奨投与量（目安）
60以上	1回375mg・1日2〜3回（通常量）
30〜59	1回375mg・1日1〜2回
15〜29	1回375mg・1日1〜2回
15未満	1回375mg・1日1回

高齢者は腎機能が低下していても血清クレアチニン値が「正常範囲」に見えることがあるため、体重や年齢を加味したCCr計算（Cockcroft-Gaultなど）を行うのが基本です。高齢者こそ計算が条件です。

また、臨床検査値への影響として、クリニテスト・ベネディクト試薬・フェーリング試薬を用いた尿糖検査で偽陽性を呈する場合があります。特に糖尿病の患者さんで自己血糖測定や尿糖チェックを行っている場合、服薬指導の際にひと言添えておくと安心です。

臓器移行性については、腎・尿路への移行が良好（◎）である一方、喀痰・気管支分泌液への移行は不良（×）と評価されています。呼吸器感染症に使う際は「内服薬だから肺に届いているはず」という思い込みを避け、適応と重症度の再確認が重要です。肺移行は期待できないと覚えておけばOKです。

参考：ユナシン錠375mg 電子添文（QLifePro薬剤情報）
https://meds.qlifepro.com/detail/6131008F1030/%E3%83%A6%E3%83%8A%E3%82%B7%E3%83%B3%E9%8C%A0%EF%BC%93%EF%BC%97%EF%BC%95%EF%BD%8D%EF%BD%87